[拼音]：tongweisu biaoji shiji

[外文]：isotopically labelled reagent

分子中含有一個或幾個同位素原子，利用其示蹤性而進行分析測定的化學(xué)試劑。用同位素置換后的試劑，除同位素效應(yīng)外，其化學(xué)性質(zhì)通常沒有發(fā)生變化，可參與同類的化學(xué)反應(yīng)。因此，廣泛用作示蹤劑來研究物質(zhì)運動和變化的規(guī)律。同位素標(biāo)記試劑分為放射性和穩(wěn)定性兩種。

放射性同位素標(biāo)記試劑

常用的有：³H、¹⁴C、³²P、³⁵S、^125(131)I、⁷⁵Se等。

標(biāo)準(zhǔn)指標(biāo)

主要有三個：

（1）放射性比度或比放射性：指單位質(zhì)量(mg)中所含放射性的強度 (mCi)。

（2）放射性濃度:指單位體積(ml)中所含放射性的強度(mCi)。

（3）放化純度：指特定化學(xué)結(jié)構(gòu)的放射性強度所占總放射性強度的百分比。

放射性同位素標(biāo)記試劑的定量測定，可使用各種射線測定器，對于放出γ射線等的物質(zhì)，可進行非破壞性的連續(xù)測定。

制備

有化學(xué)合成法、生物合成法、同位素交換法等方法。

（1）化學(xué)合成法是運用普通的化學(xué)反應(yīng)原理，用原料分子中含有的放射性同位素通過化學(xué)合成來制備所需的同位素試劑。例如，制備5-¹³¹I-碘尿嘧啶：

Na¹³¹I+ICl─→¹³¹Cl+NaI

（2）生物合成法是利用動物、植物、酶或微生物的生理代謝過程，引入放射性同位素，制得所需要的放射性同位素試劑。例如γ-³²P-腺嘌呤核苷三磷酸(γ-³²P-ATD)的制備方法，是以³²P-磷酸為原料與非標(biāo)記的ATP混合，于26～30°C保溫1小時，在酶的作用下，使ATPγ位上的磷酸與³²P-磷酸鹽之間進行交換，制得γ-³²P-ATP。

（3）同位素交換法是利用兩種不同分子之間同一元素的同位素互相替代，而直接引進放射性同位素，制得所需的同位素試劑。例如;利用放射性同位素¹³¹I（或¹²⁵I）在一定條件下，能與化合物中的碘原子發(fā)生交換反應(yīng)的原理，可以制得不少¹³¹I（或¹²⁵I）放射性同位素試劑。例如，[¹³¹I]-6-甲基碘代膽固醇的制備方法：

生產(chǎn)特點

放射性同位素試劑的制備和普通試劑的合成有許多基本相同處，但又有不同于普通的有機合成之處，其特點主要有：

（1）制備用的原料¹⁴C、³H等放射性同位素與天然元素相比，是相當(dāng)昂貴的物質(zhì)，而且來源不易。因此在制備過程中必須力求提高產(chǎn)率。同時，由于對放射性同位素試劑的放射性比度有一定要求，就限制了批量生產(chǎn)的規(guī)模，常常只有幾個毫摩爾。因此，在合成方法和分析分離方面均需采用微量或超微量技術(shù)。

（2）制備有機同位素試劑用的起始原料，通常是¹⁴C－碳酸鋇，因此在選擇路線上與普通有機合成有較大的區(qū)別，同時還須考慮未參加反應(yīng)的¹⁴C的回收。

（3）制備時要注意放射性同位素放在分子中較穩(wěn)定的位置或指定的位置上。

（4）在設(shè)計合成路線時，要求操作步驟少和時間短，還必須盡量使放射性物質(zhì)最后引入反應(yīng)步驟中。在正式制備之前，必須先做非放射性的模擬試驗，以保證正式制備時順利進行。

（5）制備時，要采取必要的放射性防護措施和安全措施，盡量避免高溫、高壓等劇烈反應(yīng)。

（6）對于所制得的產(chǎn)品除了測定它的化學(xué)純度外，還必須對其放射性比度和放化純度進行測定。另外，在合成、貯存過程中還要考慮同位素效應(yīng)及輻射自分解因素。

穩(wěn)定性同位素標(biāo)記試劑

指分子中的原子被穩(wěn)定性同位素原子所置換。常用的穩(wěn)定性同位素有：¹³C、²H、¹⁴N、¹⁷O、2¹⁸O等。

穩(wěn)定性同位素標(biāo)記試劑的標(biāo)準(zhǔn)指標(biāo)，除符合普通試劑的標(biāo)準(zhǔn)外，還要標(biāo)出同位素原子的同位素豐度（某元素同位素的原子數(shù)占其元素總原子數(shù)的百分?jǐn)?shù)）。

穩(wěn)定性同位素標(biāo)記試劑的定量測定，一般使用質(zhì)譜分析法；對D和¹³C，可使用核磁共振分析法；對¹⁵N，可使用發(fā)射光譜分析法。

穩(wěn)定性同位素標(biāo)記試劑與放射性同位素標(biāo)記試劑的制備方法基本相似（優(yōu)點是不需放化專用設(shè)備，無放射性物質(zhì)處理問題）。近年來，采用多標(biāo)記技術(shù)（即一個產(chǎn)品分子上帶有多個同種或不同種的標(biāo)記原子）制備穩(wěn)定性同位素標(biāo)記試劑的方法已得到應(yīng)用。

應(yīng)用

近年來，穩(wěn)定性同位素標(biāo)記試劑作為一種無損傷性的示蹤技術(shù)，在生命科學(xué)等方面得到了廣泛的重視和推廣。

在醫(yī)學(xué)上，利用放射性同位素標(biāo)記試劑對甲狀腺、肝、腎、腦、心臟、胰腺、胃等臟器進行掃描，成為診斷腫瘤等疾病的重要檢查和治療手段。在工業(yè)上，可用于反應(yīng)動力學(xué)及催化反應(yīng)機理的研究，地下輸油管道泄漏情況的檢查，地下水分布及地下礦藏資源情況的地質(zhì)調(diào)查等。在農(nóng)業(yè)上用來研究作物營養(yǎng)生理，改良土壤，指導(dǎo)合理施肥、施藥以及農(nóng)藥殘留量的測定等。

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標(biāo)簽：同位素標(biāo)記試劑

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文章名稱：《同位素標(biāo)記試劑》

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